Миртазапин снотворное. Лекарственный справочник гэотар. Фармакологическая группа вещества Миртазапин
Оказывающий комбинированное воздействие на ЦНС.
Синтезирован этот антидепрессант в 1994 году известной фармацевтической компанией Organon International , которая производит и продает лекарственные средства актуальные для гинекологии, психиатрии, эндокринологии и других сфер медицины.
Относится миртазапин к группе НаССА (норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов).
Проведенные психиатрами исследования (2009 г.) признали его одним из самых передовых и эффективных современных , данные экспериментов опубликованы в научном журнале The Lancet.
Состав
В чистом виде миртазапин представляет собой белый или слегка розоватый кристаллический порошок с молекулярной массой 265,36.
Выпускается он в виде таблеток, которые содержат 15, 30, 45 мг. действующего вещества и дополнительные ингредиенты (производные лактозы, кремния, титана, магния, крахмала).
Цена
Производится препарат под двумя торговыми марками:
Фасуются пилюли с антидепрессантом в блистеры, которые упаковываются по 1-6 в картонные коробки.
Таким образом, купить миртазапин в россии от фирмы Канон можно в количестве от 10 до 60 штук.
Немецкое лекарство изготавливается в дозах 15, 30 и 45 мг. и выпускается по 20 штук в пачке.
Фармакологическое действие препарата
Основывается на его свойстве активизировать серотонинергическую и адренергическую передачу нервных импульсов.
Этот механизм действия лекарства позволяет нормализовать настроение у пациентов с его стойкими нарушениями.
Миртазапин также обладает способностью блокировать гистаминовые рецепторы, поэтому оказывает снотворное и противоаллергическое воздействие на организм человека. Мягкое седативное влияние препарата на ЦНС позволяет во время лечения избежать возникновения мыслей о суициде, а также вспышек агрессии и раздражительности.
Адсорбция антидепрессанта из пищеварительной системы происходит быстро, а через два часа после приема его биодоступность достигает 50%, максимальное накопление в плазме крови наступает на 3-4 сутки от начала терапии.
Выводится миртазапин через почки (45%) и кишечник (15%), медленно - в течение 20-42 часов.
Показания к применению
- Депрессии различного генеза (происхождения).
- Тревожные расстройства.
- Аффективные вспышки.
- Панические расстройства.
- Обсессивно-компульсивные нарушения.
- Посттравматические дисфункции.
- Психомоторные и эмоциональные нарушения поведения.
- Расстройства аппетита (анорексия).
- Неврозы, истерии, неврастении.
- Нарушения засыпания (инсомния), бессонница, кошмарные сны.
Инструкция по применению
Лучше всего принять таблетку перед сном, дозировку препарата назначает врач. В зависимости от течения и вида заболевания она может составлять 15, 30, 45 мг.
Тактика лечебной терапии предусматривает постепенное увеличение дозы препарата до необходимой, с интервалом не менее 4-5 дней. А через две недели от начала терапии дозу можно еще раз повысить, но максимально только до 80 мг. в сутки.
Эффект от лечения наступает не сразу, а лишь спустя 14-21 день . А для его закрепления и стабилизации состояния пациентов препарат используют не менее 4-6 месяцев.
Особенности антидепрессанта
Миртазапин является препаратом, который ученые признали одним из лучших при использовании в лечении депрессий несколькими средствами, так как он хорошо сочетается с венлафлаксином, бупропионом, .
На резкую отмену миртазапина пациенты реагируют остро (возникает ряд неприятных симптомов), поэтому препарат отменяют постепенно, в течение 12-14 дней.
Это лекарственное средство нельзя применять вместе с алкоголем, так как могут развиться серьезные (опасные для жизни) проблемы со здоровьем.
Назначать лекарство людям, чья профессия требует остроты внимания и его длительной концентрации нужно очень осторожно и под врачебным контролем.
Миртазапин способен снижать болевые проявления при мигрени, головной боли напряжения, дорсалгиях. Достигается обезболивание за счет способности препарата снижать угнетение антиноцицептивной системы, которая поражается при воздействии болевых импульсов.
Прием этого антидепрессанта в пожилом возрасте способен уменьшить тревожность, улучшить работу интеллекта, нормализовать сон.
Применение миртазапина помогает стабилизировать эмоциональный фон при абстинентом синдроме и лечении от .
Курс миртазапина снижает количество панических атак вдвое.
Препарат хорошо переносится пожилыми людьми.
Лечение этим антидепрессантом прекращают, если после его 6-8 недельного применения в состоянии пациентов не наблюдается положительной динамики.
Побочные реакции
- Заторможенность, рассеянность, сонливость
- Мигрень, головные боли, головокружения
- Тремор конечностей, судороги
- Безразличие и
- Враждебность, гневливость, маниакальное состояние
- Угнетение кроветворной функции (изменения в анализах крови)
- Повышение аппетита, увеличение веса
- Нарушения сердечного ритма
- Диспепсические расстройства
- Гингивиты, стоматиты.
Самыми распространенными побочными явлениями при приеме миртазапина являются дневная и сухость во рту, по мере привыкания к препарату они проходят. Реже бывают: чрезмерная потливость, головные боли, подташнивание, усиление аппетита, набор массы тела.
Такие реакции также приходятся на первые несколько недель лечения препаратом, обычно они уменьшаются или проходят совсем к 3-4 неделе.
в стрипе 6 шт.; в пачке картонной 5 стрипов.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| миртазапин | 15 мг |
| 30 мг | |
| 45 мг | |
| вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500); кремния диоксид; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; Opadry 03F22322 желтый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000; железа оксид желтый; железа оксид красный; Opadry 03F23252 оранжевый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000; железа оксид желтый; железа оксид красный; Opadry 03F28635 белый: гипромеллоза 6cP; титана диоксид; макрогол/ПЭГ 8000 |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки для рассасывания: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с запахом апельсина, с маркировкой «М1» (таблетки 15 мг), «М2» (таблетки 30 мг) или «М4» (таблетки 45 мг).
таблетки 15 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-желтого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны;
таблетки 30 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки розово-коричневого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой «I» с одной стороны;
таблетки 45 мг — овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с маркировкой «I» с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное .Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-HT 2 - и 5-HT 3 -серотониновые рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+) энантиомер блокирует пре- и постсинаптические альфа 2 -адрено- и 5-HT 2 -серотониновые рецепторы, R(-)-энантиомер — 5-HT 3 -серотониновые рецепторы. Блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на сердечно-сосудистую систему. В клинических условиях проявляются также анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, биодоступность — 50%. T max — 2 ч. Равновесное состояние при назначении доз в интервале 15-80 мг достигается через 3-5 сут . Связывание с белками плазмы — 85%. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Активно метаболизируется путем деметилирования, окисления, гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием активных метаболитов. Выводится почками (75% дозы) и через кишечник (15%). T 1/2 — 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста), у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. R(-)-энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания препарата Миртазонал
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью :
гипертрофия предстательной железы;
острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление;
сахарный диабет;
печеночная и/или почечная недостаточность;
эпилепсия;
органические поражения головного мозга;
заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), мерцательная тахиаритмия;
цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе);
артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия);
острый инфаркт миокарда;
лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС (в анамнезе);
мания, гипомания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Миртазонал при беременности не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и под контролем врача.
Применение препарата в период лактации и кормления грудью не рекомендуется (отсутствуют данные о выведении препарата с грудным молоком).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, чаще встречается в первые недели лечения (снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект), психомоторная заторможенность, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинезы, гипокинезия, изменение настроения и ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, ночные кошмары/яркие сны.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, дисменорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД , ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боль в спине, дизурия, лекарственная зависимость, синдром «отмены».
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, перед сном.
Таблетки для рассасывания: начальная доза — 15 мг/сут, с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения — 4-6 мес (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: взрослым (в т.ч. пожилого возраста) начальная доза — 15 мг/сут, через 4 дня возможно увеличение дозы до 30 мг/сут, через 10 дней, при отсутствии эффекта, — до 45 мг/сут.
При почечной и печеночной недостаточности ежедневную дозу следует снижать примерно на 1/3.
Суточную дозу желательно принимать за 1 прием, на ночь. Также возможен прием дробными дозами, равномерно распределенными в течение дня. Курс лечения — 4-6 мес. Лечение отменяют постепенно.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, умеренное увеличение или снижение АД .
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких, симптоматическая терапия.
Особые указания
У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия. При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови прием миртазапина следует прекратить. В период лечения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как вождение автомобиля или управление механизмами.
Условия хранения препарата Миртазонал
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Миртазонал
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 45 мг — 3 года.
таблетки для рассасывания 15 мг — 2 года.
таблетки для рассасывания 30 мг — 2 года.
таблетки для рассасывания 45 мг — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F32 Депрессивный эпизод | Адинамическая субдепрессия |
| Астено-адинамические субдепрессивные состояния | |
| Астено-депрессивное расстройство | |
| Астено-депрессивное состояние | |
| Астенодепрессивное расстройство | |
| Астенодепрессивное состояние | |
| Вялоапатическая депрессия с заторможенностью | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное заболевание | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивные расстройства | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессивный синдром ларвированный | |
| Депрессивный синдром при психозах | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия истощения | |
| Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционная меланхолия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маниакально-депрессивное расстройство | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Невротическая депрессия | |
| Невротические депрессии | |
| Неглубокие депрессии | |
| Органическая депрессия | |
| Органический депрессивный синдром | |
| Простая депрессия | |
| Простой меланхолический синдром | |
| Психогенная депрессия | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивные депрессии | |
| Рекуррентная депрессия | |
| Сезонный депрессивный синдром | |
| Сенестопатическая депрессия | |
| Сенильная депрессия | |
| Сенильные депрессии | |
| Симптоматические депрессии | |
| Соматогенные депрессии | |
| Циклотимическая депрессия | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессии | |
| F33 Рекуррентное депрессивное расстройство | Большое депрессивное расстройство |
| Вторичная депрессия | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное нарушение настроения | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное расстройство настроения | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами | |
| Реактивные депрессивные состояния | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессивные состояния | |
| Эндогенные депрессии | |
| Эндогенный депрессивный синдром | |
| F51.0 Бессонница неорганической этиологии | Ситуационная бессонница |
| Ситуационные нарушения сна | |
| F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное | Ангедония |
| Аномалия характера | |
| Аутизм | |
| Копролалия | |
| Патологический характер | |
| Патологическое развитие личности | |
| Расстройства характера | |
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
| R46.4 Заторможенность и замедленная реакция | Анергия |
| Заторможенность | |
| Идеаторная заторможенность | |
| Моторная заторможенность | |
| Психомоторная заторможенность | |
| Явления идеомоторной заторможенности | |
| R63.4 Анормальная потеря массы тела | Истощение |
| Z91.5 В личном анамнезе самоповреждения | Суицидальные мысли |
Состав
Действующее вещество: миртазапин;
1 таблетка содержит 30 мг миртазапина;
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза (высушенный распылительным способом) магния стеарат, гипромеллоза 2910 5 ср, титана диоксид (E 171), макрогол 400, макрогол 6000, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты.
Код АТС N06A X11.
Показания
Депрессивные состояния.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к миртазапина или любых других веществ, входящих в состав препарата.
Способ применения и дозы
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки принимают независимо от приема пищи.
Начальная доза миртазапина для взрослых составляет 15 мг или 30 мг один раз в сутки перед сном. Поддерживающая доза обычно составляет 15 - 45 мг в сутки.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата изменение или увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должны осуществляться под строгим наблюдением врача.
Почечная и печеночная недостаточность: выведение миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.
Таблетки Миртазапин рекомендуется принимать один раз в сутки, поскольку период полувыведения составляет 20-40 часов. Препарат следует принимать в виде разовой дозы непосредственно перед сном. Суточную дозу можно разделить на две дозы, которые принимают утром и вечером перед сном. Большую дозу необходимо принять вечером.
Антидепрессивный эффект миртазапина становится очевидным, как правило, через 1-2 недели лечения. Лечение адекватными дозами приводит к положительной реакции на лечение через 2-4 недели. При отсутствии у пациента реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой дозы. После достижения оптимального клинического эффекта и при отсутствии у пациента симптомов заболевания, лечение следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. После этого лечение можно прекратить при постепенном снижении дозы.
При отсутствии у пациента реакции на лечение при применении максимальной дозы в течение 2-4 недель, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу. Постепенное снижение дозы необходимо для того, чтобы избежать синдрома отмены препарата.
Побочные реакции
У пациентов с депрессией проявляются признаки и симптомы, связанные с основным заболеванием. Поэтому иногда трудно установить, какие симптомы связаны с основным заболеванием и какие симптомы вызваны применением миртазапина.
Органы кроветворения и лимфатическая система:
Редко (> 1/10 000, <1/1000) : угнетение кроветворения (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения). Эндокринные нарушения:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): гипонатриемия.
Нарушение обмена веществ и питания
Часто (> 1/100, <1/10) повышение аппетита и увеличение массы тела.
Психические нарушения:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): мания, смущение, галлюцинации, тревожность * , бессонница * , ночные ужасы / яркие сновидения.
(* Тревожность и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут развиваться и усиливаться. При лечении миртазапином о развитии и усиление таких симптомов как тревожность и бессонница сообщалось очень редко).
Расстройства нервной ситемы:
Часто (> 1/100, <1/10) сонливость (которая может снижать концентрацию внимания) наблюдается обычно в течение первых нескольких недель лечения (снижение дозы препарата не приводит к уменьшению седативного эффекта, но может уменьшить эффективность антидепрессанта) головокружение, головная боль.
Редко (> 1/10 000, <1/1000): судороги (приступы), тремор, миоклонус, парестезии, синдром подергивание ног.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
Редко (> 1/10 000, <1/1000): (ортостатическая) гипотензия.
Расстройства пищеварительного тракта:
Иногда (> 1/1000, <1/100): тошнота.
Редко (> 1/10 000, <1/1000): сухость во рту, диарея.
Со стороны печени:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): повышение уровня печеночных трансаминаз.
Кожа и подкожные ткани:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): сыпь.
Опорно-двигательного аппарата:
Редко (> 1/10 000, <1/1000): артралгия, миалгия.
другие:
Часто (> 1/100, <1/10) генерализованный или локальный отек и связанное с ним увеличение массы тела
Редко (> 1/10 000, <1/1000): утомляемость.
Хотя миртазапин не вызывает зависимости, постмаркетинговый опыт показывает, что резкое прекращение лечения после длительного применения препарата может приводить к синдрому отмены. Большинство реакций синдрома отмены умеренные и проходят самостоятельно. К ним относятся тошнота, беспокойство, возбуждение. Поэтому прекращать лечение миртазапином следует постепенно.
В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу!
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы с дезориентацией и продолжительным седативным эффектом сопровождается тахикардией и слабой гипо- или гипертензией.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.
Применение в период беременности или кормления грудью
Адекватные данные о применении миртазапина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали каких-либо тератогенных эффектов препарата или токсического воздействия на репродуктивную функцию, которые должны клиническую значимость. Потенциальный риск применения препарата у людей отсутствует. Применение миртазапина возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Хотя эксперименты на животных показали, что миртазапин только в очень малых количествах выделяется в грудное молоко, применение миртазапина у женщин, кормящих грудью, не рекомендуется. Данные о применении миртазапина у женщин во время кормления грудью отсутствуют.
Дети
Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому этот препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Особые меры безопасности
Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять этот препарат, поскольку он содержит лактозу.
Особенности применения
У лиц, принимавших миртазапин, наблюдалось угнетение костного мозга, что проявлялось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти явления появлялись, как правило, через 4-6 недель и исчезали в основном после прекращения лечения. В клинических исследованиях миртазапина редко сообщалось также о обратимый агранулоцитоз. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки и симптомы, напоминающие инфекцию. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Лекарственное средство следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с:
- ; эпилепсией или органическим поражением мозга : хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы во время лечения миртазапином наблюдались редко. Как и при применении других антидепрессантов, миртазапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе. В случае развития приступов или если частота приступов повышается лечение следует прекратить. Следует избегать применения антидепрессантов у пациентов с нестабильными эпилептическими припадками пациентов с контролируемой эпилепсией необходим тщательный контроль;
- ; печеночной или почечной недостаточностью
- ; заболеваниями сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда), что требует обычных мероприятий и соблюдения осторожности во время совместного применения с другими лекарственными средствами;
- ; гипотонией .
Как и при применении других антидепрессантов, следует соблюдать осторожность при назначении миртазапина пациентам с:
- нарушениями мочеиспускания, такими как гиперплазия предстательной железы (хотя миртазапин оказывает лишь незначительное антихолинергическое действие)
- острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (при лечении миртазапином риск этих проблем очень малый из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина)
- обструкцией пищеварительного тракта или непроходимостью (при лечении миртазапином риск этих проблем очень малый из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина)
- сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на контроль гликемии. Поэтому может потребоваться коррекции дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических средств и тщательный контроль за пациентом.
- При развитии желтухи лечение следует немедленно прекратить.
- Как и при применении других антидепрессантов, при лечении миртазапином необходимо учитывать следующее:
- при применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;
- при лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной; в случае развития маниакальных реакций лечение следует прекратить;
- существующем риске суицида: как и в случае применения всех других антидепрессантов, в течение этого периода пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Возможность суицида присуща депрессии и может храниться до наступления ремиссии. На основании общего клинического опыта лечения депрессии установлено, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Если это возможно, пациент должен быть обеспечен, особенно в начале лечения, только ограниченным количеством таблеток миртазапина.
- хотя антидепрессанты не вызывают привыкания, внезапное прекращение длительного лечения может привести к беспокойство, тревогу, тошноту, головную боль и недомогание;
- пациенты пожилого возраста имеют большей частью повышенную чувствительность к препарату, особенно относительно появления побочных эффектов антидепрессантов. В клинических исследованиях миртазапина частота побочных реакций у пациентов пожилого возраста была не выше, чем у пациентов других возрастных групп. Однако, опыт все еще ограничен.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Миртазапин незначительно влияет на концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Это должно учитываться перед выполнением работы, требующей особой концентрации внимания, например управления автотранспортом и работа с механизмами. Сонливость, побочное действие, которое наблюдается часто, также представляет риск в этой ситуации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий
фармакологические взаимодействия
Миртазапин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.
Миртазапин может повышать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих лекарственных средств, поскольку это может привести к усилению побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на центральную нервную систему и наоборот. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков при лечении препаратом.
При совместном применении миртазапина с другими серотонинергическими лекарственными средствами (например SSRIs), существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Из опыта постмаркетингового применения очевидно, что серотониновый синдром розвивася очень редко у пациентов, лечившихся одним миртазапином или в комбинации с SSRIs. Если подобная комбинация считалась терапевтически целесообразной, с осторожностью следует провести коррекцию дозы и установить тщательное наблюдение за пациентами.
При совместном применении миртазапина и лития у людей никакие клинически значимые эффекты или изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.
фармакокинетические взаимодействия
Миртазапин почти полностью метаболизируется CYP 2D6 и CYP ЗА4, и в меньшей степени CYP 1А2. Исследование взаимодействия у здоровых добровольцев показали, что пароксетин, ингибитор CYP 2D6 не влияет на фармакокинетику миртазапина при равновесной концентрации. Одновременное применение с миртазапином мощного ингибитора цитохрома CYP ЗА4 - кетоконазол, увеличивает максимальные уровни в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно. Следует соблюдать осторожность при совместном применении миртазапина с мощными ингибиторами цитохрома CYP ЗА4, протеазно ингибиторами ВИЧ, азоловыми противогрибковыми препаратами, эритромицин или нефазодоном, хотя клиническая значимость таких метаболических взаимодействий еще точно не установлена.
Карбамазепин, индуктор CYP ЗА4, увеличивает клиренс миртазапина почти вдвое с соответствующим снижением его концентрации в плазме от 45% до 60%. Поэтому в случае одновременного назначения миртазапина с карбамазепином или другими препаратами, которые ускоряют метаболизм миртазапина (например рифампицина или фенитоина) в печени, дозу миртазапина следует увеличить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова следует уменьшить.
При одновременном применении с циметидином биологическая доступность миртазапина возрастает более чем на 50%. Поэтому при совместном применении с циметидином дозу миртазапина можно уменьшить, а после отмены Циметедин снова увеличить.
В исследованиях взаимодействия in vivo миртазапин не влиял на фармакокинетику рисперидона (субстрат CYP 2D6) или пароксетина (субстрат и ингибитор CYP 2D6), карбамазепина (субстрат и индуктор CYP ЗА4), амитриптилина и циметидина.
Миртазапин (mirtazapine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α 2 -адренорецепторы и серотониновые 5-HT 2 -рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α 1 -адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Фармакокинетика
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max в крови достигается через 2 ч.
C ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T 1/2 составляет 20-40 ч.
При почечной и возможно уменьшение клиренса миртазапина.
Показания
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Дозировка
При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.
Отмену миртазапина проводят постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, ; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.
Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, дизурия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.
При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при , обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.
У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Проблемы на работе, ссоры с близкими людьми и личные переживания могут привести к развитию депрессивного состояния, которое может затянуться на довольно-таки длительный срок.
Как правило, с обычным депрессивным расстройством можно справиться и подручными средствами (занятие любимым хобби, любимым делом и тому подобное), а вот с затяжной депрессией бороться довольно тяжело и именно поэтому существует такие препараты, как с бодрящим и успокаивающим эффектом, которые способны вернуть стимул к жизни и поднять настроение.
Одним из эффективных средств для борьбы с депрессией является Миртазапин.
Общая информация о препарате
Миртазапин - это тетрациклический , который был разработан известной фармацевтической компанией Organon International и используется не только для снятия признаков депрессии, а и в качестве слабо действующего успокаивающего и снотворного (в малых дозах).
Вследствие того, что Миртазапин относится к антидепрессантам нового поколения он отличается следующими преимуществами от своих менее современных аналогов:
- натуральный состав без добавления синтетических добавок, который не вредит организму при приеме;
- не вызывает привыкания;
- быстрый эффект, сохраняющийся на весь день;
- препарат активизирует выработку гормона счастья и пробуждает у пациента положительные эмоции, которые позволяют бороться с состоянием глубокой депрессии.
Состав средства и форма выпуска
Состав средства:
- активнодействующее вещество – миртазапин;
- активно биологические добавки;
- кукурузный крахмал;
- натуральные добавки для того, чтобы медикамент лучше всасывался организмом;
- витамины.
Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой для более быстрого прохождения по организму.
Фармакологические свойства
Препарат оказывает антидепрессивное действие, обусловленное блокировкой центральных пресинаптических и постсинаптических альфа2-адренергических тормозных рецепторов.
Воздействие активного вещества лекарственного средства на периферические альфа-адрено- и м-холино-рецепторы имеет свойство снижать показатели систолического и диастолического кровяного давления, а также уменьшать способность мозговых клеток передавать нервные сигналы.
Лучший эффект медикамент оказывает при наличии следующих симптомов:
- затяжное депрессивное состояние, которое отличается потерей интереса к какому-либо роду деятельности, отсутствие настроения и безэмоциональность;
- и незащищённости;
- постоянные скачки в массе тела (резкое похудение либо, наоборот, набор лишней жиров массы);
- тревога, переживания, мания преследования.
Оказывая успокаивающие воздействие на нервную систему медикамент блокирует раздражительность нервных рецепторов.
Препарат достаточно быстро абсорбируется внутри желудка, а недавний прием пищи нисколько не влияет на способность всасывания медикамента организмом, — уже через несколько часов Миртазапин является полностью биологически доступным (приблизительно 50%), а еще через несколько часов препарат полностью всасывается организмом, достигая максимального эффекта. Супер-семейство изоферментов цитохромов Р-450 отвечают за образование:
- 8-гидрокси-метаболита миртазапина, за этот процесс ответственны субстраты CYP1A2 и CYP2D6;
- N-окисленных и N-деметилированных продуктов метаболизма, в синтезе которых участвует энзим CYP3A4.
Некоторые из этих соединений обладают фармакологической активностью, однако, их уровень содержания в крови очень незначителен.
Действующее вещество выводится из человеческого организма с экскрементами — мочой (около 80%) и каловыми массами (20%).
Отрицательный стереоизомер выделяется в два раза медленнее положительного, период полувыведения лекарственного вещества составляет:
- у мужчин – около 27 часов;
- у женщин – 36 ч.
Показатель коэффициента очищения плазмы крови от Миртазапина уменьшается при развитии у пациента нарушения функциональной деятельности печени или почек.
Фармакокинетика лекарства
Главным компонентом препарата является активнодействующий антагонист пресинаптического характера и центрального воздействия, который оказывает тонизирующие эффект, улучшает работу всей нервной системы.
После принятия быстро всасывается организмом, а максимальный эффект достигается через несколько часов после приема.
Большая часть лекарства (около 85%) вступает во взаимодействие с кровью и белками, вызывая небольшое привыкание пациента, которое проходит через несколько дней после завершения курса приема.
После того как препарат попал внутрь он начинает активно всасывается организмом и уже через несколько часов он оказывает положительное влияние на организм.
Сфера применения и противопоказания
Показания к применению Миртазапина:
Противопоказания:
- отсутствие психологический отклонений;
- непереносимость компонентов данного препарата, так как могут вызывать аллергию.
Инструкция по применению
Принимать препарат необходимо до или после еды (прием пищи не влияет на процесс всасывания таблеток). Принимать нужно по одной капсуле зараз (2 раза в день).
Как правило, курс лечения проходит до полугода, а завершение терапии проходит постепенно, в несколько этапов, так как медикамент склонен вызывать привыкание.
Дозировка:
- мужчины и женщины до 60-ти лет – от 15 до 35 миллиграмм в сутки (максимальная доза – 45 миллиграммов).
- мужчины и женщины после 60-ти лет – дозировка не меняется, но с пациентами в возрасте стоит быть осторожней, и они постоянно должны находиться под присмотром лечащего врача-психотерапевта.
Передозировка и побочные реакции
При передозировке у пациента наблюдается излишняя сонливость, проблемы с памятью, потеря ориентации в пространстве, учащение сердцебиения. В этом случае необходимо вывести медикамент из организма с помощью активированного угля и обильного питья.
Побочное действие:
- сонливость;
- галлюциногенные эффекты;
- уменьшение потенции у мужчин;
- нарушение обмена веществ.
Дополнительные указания
Миртазапин необходимо принимать с осторожностью при:
- проблемах с мочеиспусканием;
- сахарном диабете.
Препарат несовместим с алкоголем, так как это может вызвать тошноту.
При нарушении функции почек и печени пациенту не рекомендуется принимать данный антидепрессант, так как его активнодействующее вещество негативно сказывается на данных органах.
Как правило, антидепрессанты не используют в комплексном лечении.
Проблемы на работе и в семье вызвали у меня глубокое депрессивное состояние, справиться с которым я был не в силах. Обратившись к врачу мне назначили Миртазапин, который по отзывам снижал потенцию у мужчин. Но, на практике оказалось, что мужское либидо и потенция не страдают.
Алексей Моров, 35 лет
Плюсы и минусы по опыту практического применения
- натуральный состав;
- быстрый и длительный эффект.
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- привыкание;
- чувство сонливости
Покупка лекарства и аналоги
Выпускается Миртазапин в таблетках, а их цена составляет 1500 рублей.
Хранить лекарство нужно в сухом, защищённом от солнца месте. Допустимая температура хранения – от +2 до +30 градусов по Цельсию. Также нужно держать этот медикамент подальше от детских глаз и рук.
Отпускается лекарство в аптеке исключительно по рецепту.
Аналогов по активнодействующему веществу у данного препарата нет, так как у Миртазапина уникальный неповторимый состав. Однако, по своему общему эффекту есть схожие средства:
- Алвента – подавление депрессивного состояния;
- – лечение затяжных эпизодов депрессий;
- Венлаксор – профилактика депрессии и ее проявлений;
- и многочисленные другие антидепрессанты ().